BOEHRINGER INGELHEIM (QUÍMICA SUIZA S.A.)
LIMA
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FLURINOL
Comprimidos recubiertos
Jarabe

EPINASTINA, CLORHIDRATO DE


COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:
Clorhidrato de epinastina 20 mg.
Excipientes c.s.
5 mL de JARABE contienen:
Clorhidrato de epinastina 10 mg.
Excipientes c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: FLURINOL® es un agente antialérgico. Presenta la propiedad de bloquear al receptor de histamina (H1), antagonizando así los efectos de la histamina. Por otra parte, posee un efecto inhibidor sobre la liberación de histamina y SRS-A, un efecto antagonista sobre otros mediadores químicos, tales como leucotrieno C4, PAF (Factor activador de plaquetas) y serotonina. Sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos han sido demostrados claramente en la fase preclínica.
Debido a que la epinastina atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en grado muy limitado, carece en la práctica de efectos sobre el Sistema Nervioso Central.
En ensayos clínicos con una sola administración oral diaria, se ha demostrado la utilidad de este fármaco en el asma bronquial, rinitis alérgica y enfermedades cutáneas que cursan con prurito.
Farmacocinética: Después de la administración oral, las concentraciones máximas en plasma se alcanzan al cabo de 1,7-3,2 horas. El semiperiodo de eliminación en plasma es de 7 - 13 horas. Alrededor del 40% de epinastina se absorbe a partir del tracto gastrointestinal y pasa a un estado de disponibilidad sistémica; así pues, no existe un efecto de primer paso relevante. Existe una relación lineal entre concentraciones en plasma y dosis. Un estudio realizado en voluntarios sanos indicó que la absorción puede ser disminuida en, aproximadamente, 30 a 40% si se administra concomitantemente con alimentos. Aproximadamente el 64% del fármaco se adhiere a proteínas plasmáticas.
Al administrar por vía oral epinastina marcada radioactivamente, la excreción por vía urinaria fue de 25% mientras que un 70% se recuperó desde materia fecal. El fármaco se excretó principalmente como compuesto original. La porción de metabolitos fue baja. Además en microsomas de hígado humano solamente se produjeron pequeñas cantidades de metabolitos (1-hidroxiepinastina). El aclaramiento renal fue alto, con aproximadamente 520 mL/min.
En estudios preclínicos realizados en ratas solamente, se observó un reducido grado de distribución al Sistema Nervioso Central y a través de la barrera placentaria, pero se advirtió paso a la leche materna. Junto a las elevadas concentraciones en el tracto gastrointestinal y en los órganos excretores más importantes, se encontraron concentraciones relativamente elevadas en la hipófisis, glándulas salivales, páncreas y estrato mucoso gastrointestinal.
Toxicología: En estudios de toxicidad oral aguda, los valores de DL50 fueron 192-862 mg/kg p.c. en ratones y ratas. Los signos de toxicidad fueron sedación, frecuencia respiratoria elevada y convulsiones. Los valores DL50 intravenosos fueron de 17-22 mg/kg p.c. en ratones y ratas y un signo de toxicidad adicional consistió en decúbito prono. Se produjo emesis en todos los perros tratados con 25 mg/kg p.c. o más oralmente. Solamente en el grupo de dosis alta (200 mg/kg) se observó sangre en el vómito y heces. No murió ningún animal. En el estudio intravenoso agudo realizado en perros la dosis letal fue de 50 mg/kg p.c. Los signos de toxicidad consistieron en hiperemia de la piel y mucosas, cianosis, salivación, vomitos, excitación, decúbito prono, ataxia, temblor y disnea.
En ratas y monos se realizaron estudios de toxicidad con dosis orales repetidas durante periodos de hasta 12 meses. En ratas la dosis de 200 mg/kg se encuentra en el límite letal debido a insuficiencia cardiovascular. No se observaron efectos tóxicos distintos con 35 mg/kg p.c. En estudios con monos rhesus, 60 mg/kg p.c. dieron lugar a salivación, emesis y diarrea, 8 mg/kg p.c. no desencadenaron signos tóxicos. En el estudio I.V. de 4 semanas,
10 mg/kg p.c. mostraron sedación clínica, pérdida de reflejos posturales y ataxia, mientras que en el grupo de 1mg/kg p.c. no se observaron signos tóxicos.
Los resultados de diversos estudios in vitro e in vivo no encontraron ningún indicio de potencial genotóxico.
En estudios de vida completa (bioensayo crónico) con administración vía oral en ratas por 24 meses y ratones por 18 meses no se encontró indicios de potencial tumorígeno.
En estudios de toxicidad reproductiva, administrando epinastina por vía oral en ratas, a dosis de 6 y 30 mg/kg p.c. no se encontró influencia alguna en la fertilidad. No se encontró efecto teratogénico ni embriogénico en un estudio sobre teratogenicidad en ratas utilizando dosis de hasta 200 mg/kg p.c. En conejos, se evidenció embriotoxicidad a dosis de 75 mg/kg. Dosis menores no fueron tóxicas. No se observó efectos tóxicos en ratas utilizando dosis de hasta 120 mg/kg p.c. administradas durante los periodos perinatal y de lactancia.
No se observó antigenicidad del fármaco en estudios con conejillos de Indias, conejos o ratones.

INDICACIONES: Profilaxis del asma bronquial. Profilaxis y tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, trastornos cutáneos alérgicos con prurito, tales como urticaria y eccema/dermatitis.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS: Según la evidencia preclínica, no es probable que FLURINOL® potencie los efectos sedantes de hipnóticos, antihistamínicos ni alcohol. Sin embargo, no se dispone de experiencia clínica con el uso simultáneo de estos fármacos.
A diferencia de otros antihistamínicos no sedantes, epinastina se excreta principalmente de forma no metabolizada. Epinastina no interactúa o lo hace mínimamente con el citocromo P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4, por consiguiente, no es de esperar que interfiera con el metabolismo de fármacos cuya eliminación es citocromo P450-dependiente.
Interacciones con alimentos: No reportadas.

CONTRAINDICACIONES: FLURINOL® no debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a uno de los excipientes del producto.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: FLURINOL® no es un broncodilatador y por consiguiente no resuelve las crisis agudas de asma.
FLURINOL® debe administrarse con precaución en pacientes con historia de o con trastornos hepáticos.
Efecto sobre la capacidad de manejar y uso de maquinarias: Cuando FLURINOL® se probó específicamente, no se encontró alteración en la capacidad para manejar automóviles a dosis recomendadas. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos a tener precaución durante la conducción de automóviles o el uso de maquinaria.
Embarazo y lactancia: FLURINOL® no ha sido ensayado en mujeres gestantes. Por consiguiente, no se recomienda su uso durante el embarazo.
Según datos preclínicos, se puede suponer que epinastina pasa a la leche materna por lo que debe evitarse su administración durante la lactancia.
Guardar en lugar seguro fuera del alcance de los niños.

INCOMPATIBILIDADES: No reportadas.

REACCIONES ADVERSAS
Sistema Nervioso Central: Mareos, somnolencia, fatiga, cefalea.
Piel y faneras: Reacciones alérgicas (erupción, urticaria, eritema), prurito, edema (en cara, miembros, etc.).
Tracto gastrointestinal: Disconformidad gastro-intestinal y síntomas relacionados, sequedad de boca, estomatitis.
Hígado: Alteración en pruebas de función hepática, ictericia. Existen casos aislados de hepatitis y empeoramiento de daño hepático preexistente.
Tracto urinario: Síntomas que semejan cistitis incluyendo polaquiuria y hematuria.
Aparato cardiovascular: Palpitaciones.
Aparato reproductivo: Desórdenes menstruales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Asma bronquial: Trastornos cutáneos alérgicos.
Adultos: 20 mg una vez al día.
Rinitis alérgica
Adultos: 10-20 mg una vez al día.
La dosis debe adaptarse individualmente según la gravedad de los síntomas.
El uso del fármaco debe limitarse a los adultos ya que no se ha establecido una dosis para administración en niños.

PRESENTACIONES
Comprimidos recubiertos de 20 mg.
Jarabe de 10 mg/5 mL.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Síntomas: No existe suficiente experiencia con casos de sobredosis de FLURINOL®. Como ocurre con otros antagonistas H1, no puede excluirse la posibilidad de que una sobredosis prolongue el intervalo QTc con el consiguiente potencial generador de arritmias. Si bien no se ha reportado esta asociación con FLURINOL®, debe establecerse monitorización con ECG en caso de sobredosis.
Tratamiento: Lavado gástrico y/o diuresis forzada; tratamiento sintomático.

INFORMACIÓN SOBRE ALGUNOS EXCIPIENTES CUYO CONOCIMIENTO SEA NECESARIO PARA UN CORRECTO USO DEL PRODUCTO: No reportada.


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Distribuidor e importador:
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