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ZYMARAN
Solución oftálmica

GATIFLOXACINA


FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA
Cada mL contiene:
Gatifloxacino 3 mg
Excipientes: Cloruro de benzalconio; edetato disódico; cloruro de sodio; hidróxido de sodio o ácido clorhídrico c.s.p. Ajustar pH y agua purificada c.s.p. 1 mL.
INDICACIONES: Gatifloxacino oftálmico está indicado en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana causada por Corynebacterium propinquum, Haemophylus influenzae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis y Streptococcus neumoniae.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Gatifloxacino pertenece al grupo químico 8 metoxi-fluroquinolona. Peso molecular: 402,42. Ph: Aproximadamente 6. Osmolaridad: 260 a 330 m0smol/kg.
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción antibacteriano resulta de la inhibición del DNA girasa y topoisomerasa IV, las cuales son enzimas esenciales involucradas en la replicación, transcripción y reparación del DNA cromosomal durante la división de la célula bacteriana. Este mecanismo de acción es diferente al de los aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas. De allí que gatifloxacino puede ser activo contra patógenos que son resistentes a estos anticuerpos y estos antibióticos pueden ser activos contra patógenos que son resistentes a gatifloxacino. No hay resistencia cruzada entre gatifloxacino y los aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas, pero la resistencia cruzada ha sido observada entre gatifloxacino y otras fluoroquinolonas.
Absorción: Niveles séricos de gatifloxacino estuvieron por debajo del límite inferior de cuantificación (5 mg/mL) en todo momento después de la dosis de solución de 0,3% o 0,5% dadas a 2 gotas 8 veces diariamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos y adolescentes: Conjuntivitis bacteriana.
Tópico: Días 1 y 2: Instilar una gota en el ojo afectado, cada dos horas mientras está despierto hasta 8 veces al día.
Día 3 hasta día 7: Instilar una gota en el ojo afectado hasta 4 veces al día mientras está despierto.
Dosis usual pediátrica: Conjuntivitis bacteriana. Infantes hasta un año de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Niños mayores a un año de edad: Ver Dosis de adultos y adolescentes.
Dosis usual geriátrica: Dosis usual del adulto.

CONTRAINDICACIONES: Las consideraciones/contraindicaciones médicas han sido seleccionadas en base a su significancia clínica potencial. Excepto bajo circunstancias especiales esta medicación no debería ser usada cuando las siguientes condiciones médicas existen: Hipersensibilidad a gatifloxacino o a cualquier de sus componentes u otras fluoroquinolonas.

ADVERTENCIAS: No debe inyectarse. ZYMARAN™ Solución no debe inyectarse en forma subconjuntiva ni debe introducirse directamente en la cámara anterior del ojo. Se han reportado algunas reacciones (anafilácticas) serias y ocasionalmente fatales de hipersensibilidad después de la primera dosis, en pacientes que han recibido quinolonas, incluyendo gatifloxacino por vía sistémica. Algunas reacciones estuvieron acompañadas por colapso cardiovascular, pérdida de conciencia, angioedema (incluyendo edema laríngeo, faríngeo o facial), obstrucción de las vías aéreas, disnea, urticaria y prurito. Si se presenta una reacción alérgica a gatifloxacino, es necesario descontinuar el medicamento. Las reacciones agudas serias de hipersensibilidad pueden requerir tratamiento inmediato de emergencia. El oxígeno y el manejo de vías aéreas deben administrarse según se indique clínicamente.

PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados.
Carcinogenicidad: En estudios de 18 meses a 2 años, no hubo incremento de neoplasias entre ratones y ratas que recibieron dosis de gatifloxacino en la dieta, 1000 a 3000 veces más altas que la máxima dosis oftálmica recomendada.
Mutagenicidad: Gatifloxacino se encontró ser mutagénico in vitro en ensayos de mutación celular de mamífero y ensayos de aberración cromosómica y en 1 de 5 muestras usadas en el ensayo de mutación bacteriana reversa. Gatifloxacino no fue mutagénico en pruebas de micronúcleos de ratón in vivo, pruebas citogenéticas en ratas y pruebas de reparación de DNA en ratas.
Gestación/Reproducción:
Fertilidad: No hay efectos adversos en la fertilidad o reproducción en ratas que recibieron dosis orales de gatifloxacino aproximadamente 4500 veces más altas que la dosis máxima oftálmica recomendada.
Gestación: No fueron observados efectos teratogénicos en ratas y conejos después de dosis orales de aproximadamente 1000 veces más altas que la dosis oftálmica máxima recomendada. Sin embargo, en dosis aproximadamente 3000 veces más altas que la máxima dosis recomendada, los defectos tales como las malformaciones del esqueleto/craneofaciales, retardo en la osificación, agrandamiento atrial o reducción en el peso fueron observadas en ratas. Desde que no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, gatifloxacino debería ser administrado durante la gestación sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial del feto. FDA gestación categoría C.
Lactancia materna: No se conoce si gatifloxacino es distribuido en la leche materna; sin embargo gatifloxacino es distribuido en la leche de ratas. Debido a que muchas drogas son distribuidas en leche humana, se debería advertir su uso en mujeres que están dando de lactar.
Pediatría: La seguridad y eficacia en infantes menores de un año no han sido establecidas.
Geriatría: Estudios apropiados realizados hasta la fecha no han demostrado problemas geriátricos específicos, que pudiera limitar su uso.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS: Estudios de interacciones con drogas para gatifloxacino oftálmico no han sido realizados. Sin embargo, se ha visto que la administración sistémica de algunas quinolonas pueden elevar las concentraciones plasmáticas de teofilina, interferir con el metabolismo de la cafeína e incrementar los efectos de anticoagulantes como la warfarina y sus derivados, esto ha sido asociado con elevaciones transitorias de creatinina sérica en pacientes que reciben concomitantemente ciclosporina sistémica.

REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su significancia clínica potencial.
Las siguientes indicaciones necesitan atención médica:
Incidencia más frecuente: irritación conjuntival, queratitis, (ojo rojo, irritación o dolor). Incidencia menos frecuente: Quemosis (edema de la membrana que cubre la parte blanca del ojo); hemorragia conjuntival (ojo sanguinolento, ojo rojo); dolor de ojo, reducción de la agudeza visual (disminución de la visión).
Las siguientes necesitan atención médica sólo si continúan o son molestas:
Incidencia más frecuente: Incremento de lagrimeo (agua en los ojos); conjuntivitis papilar (edema de los ojos, dolor, ojo rojo, quemazón, sequedad o prurito de los ojos, excesivo lagrimeo).
Incidencia menos frecuente: Ojo seco, ojo irritado, edema de párpados, cefalea, ojo rojo, disturbios del gusto (cambio en los sabores, sabor inusual o no placentero).

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No hay antídoto específico para gatifloxacino, los tratamientos generalmente son sintomáticos y de soporte.
Cuidados de soporte: Pacientes en quienes se ha confirmado sobredosis intencional deberían ser referidos a consulta con el psiquiatra.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 5 mL.

ALMACENAMIENTO: Conservar entre 15 y 25 °C, proteger del congelamiento.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Venta bajo receta médica.

Distribuido por:
QUÍMICA SUIZA S.A.